nof. dds系列產(chǎn)品 

NOF一直在生產(chǎn)高質(zhì)量的活性PEG，SUNBRIGHT系列，它具有適合制備生理活性藥物和生物制劑的質(zhì)量。Sunbright系列產(chǎn)品的特點是具有多種功能組的*純度聚乙二醇，因此該系列產(chǎn)品被認為是宜的聚乙二醇化藥物。如圖所示，應(yīng)用具有不同功能組的活化peg可將peg鏈引入藥物、酶、磷脂和其他生物制品中。疏水性大分子與活化的PEG共價結(jié)合形成高分子膠束（聚合物膠束），使疏水性藥物在水介質(zhì)中均勻分散。此外，當聚乙二醇化磷脂用作脂質(zhì)體時，可以將水層添加到其表面，使脂質(zhì)體制劑均勻分散并將藥物封裝在其中。

如前所述，聚乙二醇化在藥物的穩(wěn)定、抗原性降低和藥物劑量降低中起著重要作用，并且通過將生物制劑結(jié)合到藥物表面來增強靶向能力。我們可以提供從小規(guī)模試劑級到高純度的大量GMP級的活化聚乙二醇。

Phospholipids - NOF 

NOF DSG-PEG產(chǎn)品

SUNBRIGHT®GS-020（DSG-PEG）

縮寫：DSG-PEG 2,000
化學(xué)名：1,2-二硬脂酰-rac-甘油，甲氧基聚乙二醇
CAS＃：308805-39-2 
PEG鏈分子量：2000 
烷基組成：R 1 COO = C18：0，R 2 COO = C18：0

包裝：1克琥珀色玻璃瓶或10克鋁袋。

聚乙二醇化

PEG化技術(shù)應(yīng)用于生物制劑修飾，例如細胞因子，抗體片段，白細胞介素，激素，寡核苷酸和一些蛋白質(zhì)和肽。

PEG化可以進行

• 提高生物利用度
• 延長血液循環(huán)
• 大化藥代動力學(xué)
• 低分析免疫原性

NOF為從早期開發(fā)階段到商業(yè)用途的聚乙二醇化藥物提供高性能活化PEG，我們擁有20年制造高質(zhì)量甲氧基聚乙二醇的經(jīng)驗，這是制藥領(lǐng)域活化PEG的起始原料。我們的活化PEG具有窄的多聚和低二醇含量，分子量范圍廣，從2kDa到80kDa。

PEG-共軛

考馬斯亮藍SDS-PAGE分析PEG-ALD-胰島素。胰島素在4℃下與NOF PEG-ALD反應(yīng)。在Q Sepharose Fast Flowcolumn上純化PEG化的胰島素。   泳道M分子量標記 泳道1胰島素 泳道2 PEG（ME-050AL） - 胰島素洗脫液 泳道3 PEG（ME-100AL） - 胰島素洗脫液 泳道4 PEG（ME-200AL） - 胰島素洗脫液 泳道5 PEG（ME-300AL） -胰島素洗脫液

PEG衍生物與蛋白質(zhì)的偶聯(lián)：條件的實例

1. PEG-NHS衍生物與蛋白質(zhì)胺（PEG-NHS +蛋白質(zhì)-NH 2）的偶聯(lián)條件1：50mM磷酸鹽緩沖液（pH7.2），4℃，6小時* 1）
   條件2：硼酸鹽 - 磷酸鹽緩沖液（pH8.0） ，25℃，2小時* 2）
2. PEG-醛衍生物與蛋白質(zhì)的NH 2基團（PEG-Ald +蛋白質(zhì)-NH 2）的偶聯(lián)
   條件：氰基石朋氫化鈉（10當量），4℃，20小時* 3）
3. PEG-馬來酰亞胺衍生物與SH組蛋白偶聯(lián)（PEG-馬來酰亞胺+蛋白-SH）
   條件：100mM磷酸鹽緩沖液（pH6.5），4℃，4小時
4. PEG-NH 2衍生物與蛋白質(zhì)的COOH基團偶聯(lián)（PEG-NH 2 +蛋白質(zhì)-COOH）
   條件：50mM磷酸鹽緩沖液（pH 7.2），WSC（2eq。），4℃，10小時
5. PEG-對硝基苯氧基羰基衍生物與NH 2蛋白質(zhì)組（PEG-NP +蛋白質(zhì)-NH 2）的
   偶聯(lián)條件：硼酸鹽 - 磷酸鹽緩沖液（pH 8.0-8.3），rt，過夜* 2）

參考文獻：
* 1）Abuchowski，A.，et al。（1984）Cancer Biochem。生物物理學(xué)。
7,175 。* 2）Sartore，L.，et al。（1991）Appl。生物化學(xué)。生物技術(shù)。27，45 
* 3）美國5824784

功能小組

我們提供不同系列的PEG衍生物和各種多功能官能團。

NOF活化產(chǎn)品的質(zhì)量純度

我們使用先進的技術(shù)來測量活化PEG的質(zhì)量。以下是通過NMR或HPLC方法測量的每種活化PEG的典型分析數(shù)據(jù)。請注意，這些數(shù)字不是產(chǎn)品規(guī)格。


NHS類型

CS型mPEG-琥珀酰亞胺基琥珀酸酯（Mw 2k和5k）：活性超過95％（NMR）

GS型mPEG-琥珀酰亞胺基戊二酸酯（Mw 5k，10k，20k，30k和40k）：活性約95％（NMR）

AS型mPEG-琥珀酰亞胺甲酯（Mw 2k和5k）：活性約95％（NMR）

HS型mPEG-琥珀酰亞胺基戊酯（Mw 5k，10k，20k，30k和40k）：活性約95％（NMR）

TS型mPEG-琥珀酰亞胺基碳酸酯（Mw 5k，10k，12k，20k，30k和40k）：活性超過95％（HPLC）


pNP型（NP系列）

mPEG-p-nitrophenyl（Mw 2k，5k，10k，20k，30k和40k）：活性超過95％（HPLC）


醛類型（AL系列）

mPEG-丙醛（Mw 5k，10k，20k，30k和40k）：活性超過85％（HPLC）。Mw20k的活性，HPLC的實際數(shù)據(jù)超過92％。


胺類型

PA型mPEG-丙胺（Mw 2k，5k，10k，12k，20k，30k和40k）：活性超過95％（HPLC）

EA型mPEG-乙胺（Mw 5k，10k，20k，30k和40k）：活性超過95％（HPLC）


硫醇型（SH系列）

mPEG-硫醇（Mw 2k，5k，10k，20k，30k和40k）：活性約95％（HPLC）


馬來酰亞胺類型（MA系列）

mPEG-馬來酰亞胺（Mw 2k，5k，10k，20k，30k和40k）：活性約95％（HPLC）


Oxyamine type（CA系列）

mPEG-氧胺（Mw 10k，20k，30k和40k）：活性約95％（HPLC）


碘乙酰胺類型（IA系列）

mPEG- irdoacetoamide（Mw 20k，30k和40k）：活性約90％（HPLC）


分析技術(shù)

NOF在制造高質(zhì)量mPEG和活化PEG方面擁有20多年的歷史。這些經(jīng)驗使NOF能夠全面了解PEG，并在分析活化PEG方面取得了相當大的成就。我們還發(fā)明了創(chuàng)新的分析方法，用于分析活化PEG的純度和確定雜質(zhì)水平。（*專有技術(shù)號：JP4543917）以前，通過NMR測量活化的PEG的活性。然而，這種方法由于聚合物檢測不是很好，特別是對于高分子量。我們使用HPLC開發(fā)了分析方法。作為分析的結(jié)果，活性有時似乎低于NMR的結(jié)果，因為主峰可以*與非活性峰和活化的雜質(zhì)峰（如二聚體）分離。

M-PEG-COOH的HPLC分析

M-PEG5K和M-PEG-30K的GPC分析

M-PEG5K和M-PEG-30K的MALDI-TOF-MS分析